Oksetanlar dış halka C-C-C bağ açılarında hafif bir genişleme ve küçük bir buruşma derecesi (dihedral açı θ ile ölçülür) gösterir. Gaz fazında, mikrodalga spektroskopik veriler, ana oksetanın düşük buruşma (düşük katlanma) ters çevirme bariyeri ile etkili bir düzlemsel yapıya sahip olduğunu göstermektedir. 3-pozisyonundaki sübstitüsyon, komşu metilen grupları ile artan etiyolasyon etkileşimlerine yol açar ve sonuç olarak birçok yapıda oksetan halkasının daha belirgin büzülmesi (katlanması) bulunur. Bununla birlikte, büzülme (katlanma) açısı hala çok küçüktür ve oksetan ile karbonil birimleri arasında daha yakın yapısal yakınlığa izin verir.
Bileşiklerin fizikokimyasal ve farmakokinetik özellikleri, modern ilaç keşif projelerinde keşif sürecinin başlarında rutin olarak araştırılmakta ve bunların optimizasyonu, hedef afinite ve seçiciliğe paralel olarak giderek daha fazla gerçekleştirilmektedir. Bu çok boyutlu optimizasyon stratejisi, öncü bileşik keşfinden potansiyel ilaç adaylarının erken in vivo analizine başarılı geçişi önemli ölçüde geliştirmektedir. Bununla birlikte, bileşik özellik optimizasyonu tıbbi kimyada önemli bir zorluk olmaya devam etmektedir. Bu nedenle, moleküllere kolayca aşılanabilen ve bileşik özelliklerini öngörülebilir bir şekilde modüle edebilen küçük moleküler bağlar büyük ilgi görmektedir. Oksetanlar da bu tür moleküllerden biridir. Önceleri, oksetanların sentezi zahmetliydi ve metabolik kararlılıkları konusunda endişeler vardı, bu yüzden az kullanılıyorlardı. Diğer dört üyeli heterosikllerle karşılaştırıldığında, oksetanlar sentetik ve tıbbi kimya topluluklarında özellikle ilgi çekmiştir.
En iyi bilinen oksetan içeren doğal ürün, aynı zamanda FDA tarafından onaylanan tek biyolojik olarak aktif oksetan bileşiği olan paklitakseldir (Şekil 3). Genellikle Taxol markasıyla bilinen oksetan grubu üç boyutluluk katar) ve negatif yüklü oksijen atomu, iki kısa σ-bağ çerçevesi aracılığıyla 3-pozisyonuna yayılan oksetan üzerinde güçlü bir elektron çekme etkisi sağlar. Böylece, amin α-oksetanların elektron çekme etkisiyle aminlerin pKa değerini 9.9'dan 7.2'ye 2.7 birim düşürdüğü (yani baziklikte yaklaşık 500 kat azalma) gösterilmiştir. Buna ek olarak, Hayes ve meslektaşları (AstraZeneca) yakın zamanda seçilmiş oksetan bileşiklerinin insan mikrozomal epoksit hidrolaz (mEH) tarafından parçalandığını göstermiştir. Bu, mEH olan epoksit olmayan bir substrattır ve istenmeyen ve öngörülemeyen ilaç etkileşimleri birlikte uygulanan ilaçlarla hepatotoksisiteye yol açabileceğinden sorunlu olabilen sitokrom P450 enzimi (CYP) temizlemesini önleme potansiyeline sahip olabilir.
Negatif yüklü oksijen atomlarıyla birleşen küçük halkaların yüksek sertliği, oksetan substratlarını özellikle asidik koşullar altında halka açma bozunma süreçlerine karşı potansiyel olarak kararsız hale getirir. Oksetanların kararlılığı genellikle sübstitüsyon modellerine göre belirlenir; 3,3-disübstitüe örnekler en kararlı olanlardır çünkü harici nükleofilik reaktifin C-O σ* antibonding orbitaline giden yolu sübstitüent alanı tarafından engellenir. Belirli bir bileşiğin kararsızlığı, diğer bazik bölgelerin varlığı da dahil olmak üzere yerel yapısal özelliklere de bağlı olabilir. Dahili nükleofilik reaktifler de oksetanlar için sentetik yöntemlerden biri olan siklizasyon sürecine yol açabilir.