Natuurlijke antioxidanten
Vitamine C en vitamine E waren de eerste antioxidanten die werden toegepast. In dierproeven en in-vitrotests toonden vitamine C en vitamine E aan dat ze vrije radicalen wegvangen, endotheelcellen beschermen en ontstekingsfactoren remmen die geassocieerd worden met atherosclerose (zoals monocyt chemotactische factor-1, celadhesie molecuul-1, interleukine-6 en tumor necrose factor-𝝰). Deze verschijnselen wekten hoop voor de toepassing van antioxidanten bij de behandeling van atherosclerotische hart- en vaatziekten. Daarom zijn er sinds de tweede helft van de vorige eeuw Heart Outcome Prevention Evaluation (HOPE), Primary Prevention Project (PPP) en Chloseterol Lowering Atherosclerosis Study (Chloseterol) uitgevoerd. De Chloseterol Lowering Atherosclerosis Study (CLAS) en andere grote gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken zijn uitgevoerd om de klinische voordelen van natuurlijke antioxidanten (vitamine C, vitamine E, multivitaminen) bij hart- en vaatziekten te verifiëren: of ze daadwerkelijk de progressie van atherosclerose kunnen vertragen en klinische vasculaire voorvallen kunnen verminderen. De resultaten van de klinische onderzoeken waren echter teleurstellend: de overgrote meerderheid van de onderzoeken faalde.
Het grote aantal negatieve onderzoeken deed de medische gemeenschap geloven dat antioxidanttherapie voor atherosclerotische hart- en vaatziekten op zijn laatste benen liep. Deze verschijnselen hebben onderzoekers ook aan het denken gezet en in 2009 wees Steinberg, de grondlegger van de oxidatieve theorie van atherosclerose, erop dat vitamine E en vitamine C zwakke antioxidanten zijn en geen effectieve antioxidanten in het lichaam, terwijl de synthetische antioxidant probucol een lange geschiedenis van bewezen effectiviteit heeft.
Synthetische antioxidanten
Probucol werd voor het eerst in de klinische praktijk gebruikt als lipidenverlagend middel. In de afgelopen jaren is uit een groot aantal onderzoeken gebleken dat het krachtige antioxiderende eigenschappen heeft. In tegenstelling tot natuurlijke antioxidanten is Probucol een synthetisch anti-oxidatief stressmiddel, dat een representatieve antioxidant is geworden en veel gebruikt wordt in verschillende klinische gebieden.
De klinische voordelen van Probucol hangen nauw samen met zijn unieke structuur: (1) Probucol heeft 14 lipofiele methylgroepen en zijn structuur is volledig symmetrisch, met een sterke oplosbaarheid in lipiden, waardoor het de weefsels effectief kan doorkruisen en het de weefsels kan binnendringen om antioxiderende effecten uit te oefenen; (2) Het heeft een sterk bindend vermogen met lipoproteïnen en remt sterk de oxidatieve modificatie van lipoproteïnen met een lage dichtheid. (3) Probucol heeft 2 antioxidant-actieve groepen - de fenolische hydroxylgroep, een sterke antioxidantcapaciteit en een onomkeerbare kettingbreekreactie in de moleculaire structuur na binding met vrije radicalen. Deze structuren bepalen dat Probucol niet alleen een weefseltype antioxidant is, maar ook een kettingbrekende antioxidant met een sterke en onomkeerbare antioxidantcapaciteit, die een sterke antioxidantrol kan spelen in de weefsels. Een groot aantal onderzoeken heeft aangetoond dat Probucol een significant klinisch effect heeft op het gebied van atherosclerotische vaatziekten, diabetes mellitus, nefropathie en andere klinische behandelingen.
In de afgelopen jaren hebben synthetische antioxidant stressmedicijnen opmerkelijke resultaten geboekt, wat de hoop van mensen op antioxidanttherapie heeft doen herleven.