Gli ossetani mostrano un leggero allargamento degli angoli di legame C-C-C dell'anello esterno e un piccolo grado di raggrinzimento (misurato dall'angolo diedro θ). In fase gassosa, i dati spettroscopici a microonde indicano che l'ossetano progenitore ha una struttura effettivamente planare con una bassa barriera di inversione del wrinkling (basso folding). La sostituzione in posizione 3 porta a un aumento delle interazioni di eziolamento con i gruppi metilenici vicini e, di conseguenza, in molte strutture si riscontra un restringimento (folding) più pronunciato dell'anello ossetano. Tuttavia, l'angolo di restringimento (ripiegamento) è ancora molto piccolo, consentendo una maggiore vicinanza strutturale tra le unità ossetano e carbonile.
Nei moderni progetti di scoperta di farmaci, le proprietà fisico-chimiche e farmacocinetiche dei composti vengono abitualmente esplorate nelle prime fasi del processo di scoperta e la loro ottimizzazione viene sempre più spesso eseguita in parallelo con l'affinità e la selettività del bersaglio. Questa strategia di ottimizzazione multidimensionale migliora significativamente il successo della transizione dalla scoperta di composti guida all'analisi in vivo di potenziali candidati farmaci. Tuttavia, l'ottimizzazione delle proprietà dei composti rimane una sfida considerevole nella chimica medicinale. Pertanto, le piccole società molecolari che possono essere facilmente innestate sulle molecole e modulare le proprietà dei composti in modo prevedibile sono di grande interesse. Gli ossetani sono una di queste. In precedenza, la sintesi degli ossetani era laboriosa e c'erano preoccupazioni sulla loro stabilità metabolica, per cui venivano usati con parsimonia. Rispetto ad altri eterocicli a quattro membri, gli ossetani hanno suscitato particolare interesse nelle comunità della chimica sintetica e medicinale.
Il più noto prodotto naturale contenente ossetano è il paclitaxel, che è anche l'unico composto ossetano biologicamente attivo approvato dalla FDA (Fig. 3). Spesso noto con il nome commerciale di Taxol, il gruppo ossetano aggiunge tridimensionalità), e l'atomo di ossigeno carico negativamente conferisce un forte effetto di sottrazione di elettroni all'ossetano, che si propaga alla posizione 3 attraverso due brevi strutture di legame σ. È stato quindi dimostrato che con gli α-ossetani amminici riducono la pKa delle ammine da 9,9 a 7,2 di 2,7 unità (ossia una riduzione di circa 500 volte della basicità) grazie al loro effetto di sottrazione di elettroni. Inoltre, Hayes e colleghi (AstraZeneca) hanno recentemente dimostrato che alcuni composti ossetanici selezionati vengono degradati dall'epossido idrolasi microsomiale umana (mEH). Si tratta di un substrato non epossidico per la mEH, che può avere la potenziale applicazione di evitare lo scavenging dell'enzima del citocromo P450 (CYP), che può essere problematico in quanto interazioni farmacologiche indesiderate e imprevedibili possono portare a epatotossicità con farmaci co-somministrati.
L'elevata rigidità degli anelli più piccoli, unita agli atomi di ossigeno con carica negativa, rende i substrati di ossetano potenzialmente instabili ai processi di degradazione ad apertura anulare, soprattutto in condizioni acide. La stabilità degli ossetani è solitamente determinata dal loro schema di sostituzione, con gli esempi 3,3-disostituiti che sono i più stabili perché il percorso del reagente nucleofilo esterno verso l'orbitale di antilegame C-O σ* è bloccato dallo spazio del sostituente. L'instabilità di un particolare composto può dipendere anche da caratteristiche strutturali locali, compresa la presenza di altri siti basici. I reagenti nucleofili interni possono anche portare a un processo di ciclizzazione, che è uno dei metodi di sintesi degli ossetani.