Antiossidanti naturali
La vitamina C e la vitamina E sono stati i primi antiossidanti ad essere applicati. Nei test sugli animali e in vitro, la vitamina C e la vitamina E hanno mostrato la rimozione dei radicali liberi, la protezione delle cellule endoteliali e l'inibizione dei fattori infiammatori associati all'aterosclerosi (ad esempio, fattore chemiotattico monocitario-1, molecola di adesione cellulare-1, interleuchina-6 e fattore di necrosi tumorale-𝝰). Questi fenomeni hanno acceso le speranze per l'applicazione degli antiossidanti nel trattamento delle malattie cardiovascolari aterosclerotiche. Pertanto, a partire dalla seconda metà del secolo scorso, sono stati condotti gli studi Heart Outcome Prevention Evaluation (HOPE), Primary Prevention Project (PPP), Chloseterol Lowering Atherosclerosis Study (Chloseterol). Il Chloseterol Lowering Atherosclerosis Study (CLAS) e altri grandi studi randomizzati e controllati sono stati condotti per verificare i benefici clinici degli antiossidanti naturali (vitamina C, vitamina E, multivitaminici) nelle malattie cardiovascolari: se possono effettivamente rallentare la progressione dell'aterosclerosi e ridurre gli eventi clinici vascolari. Tuttavia, i risultati degli studi clinici sono stati deludenti: la stragrande maggioranza degli studi ha fallito.
Il gran numero di studi negativi ha indotto la comunità medica a credere che la terapia antiossidante per le malattie cardiovascolari aterosclerotiche fosse agli sgoccioli. Questi fenomeni hanno fatto riflettere anche i ricercatori e nel 2009 Steinberg, il fondatore della teoria ossidativa dell'aterosclerosi, ha sottolineato che la vitamina E e la vitamina C sono antiossidanti deboli e non sono efficaci nell'organismo, mentre l'antiossidante sintetico probucolo ha una lunga storia di provata efficacia.
Antiossidanti sintetici
Il probucolo è stato utilizzato per la prima volta nella pratica clinica come farmaco per la riduzione dei lipidi. Negli ultimi anni, un gran numero di studi ha rilevato le sue potenti proprietà antiossidanti. A differenza degli antiossidanti naturali, il Probucol è un agente sintetico contro lo stress ossidativo, che è diventato un antiossidante rappresentativo ed è ampiamente utilizzato in diverse aree cliniche.
I benefici clinici del Probucol sono strettamente correlati alla sua struttura unica: (1) Il Probucol ha 14 gruppi metilici lipofili e la sua struttura è completamente simmetrica, con una forte solubilità lipidica, attraversa efficacemente i tessuti e può entrare nei tessuti per esercitare effetti antiossidanti; (2) ha una forte capacità di legame con le lipoproteine e inibisce fortemente la modificazione ossidativa delle lipoproteine a bassa densità; (3) il Probucol ha 2 gruppi attivi antiossidanti - il gruppo idrossile fenolico, una forte capacità antiossidante e una reazione irreversibile di rottura della catena nella struttura molecolare dopo il legame con i radicali liberi. Queste strutture determinano che il Probucol non è solo un antiossidante di tipo tissutale, ma anche un antiossidante che rompe la catena con una forte capacità antiossidante irreversibile, in grado di svolgere un forte ruolo antiossidante nei tessuti; un gran numero di studi ha dimostrato che il Probucol ha un effetto clinico significativo nel campo della malattia vascolare aterosclerotica, del diabete mellito, della nefropatia e di altri trattamenti clinici.
Negli ultimi anni, i farmaci antiossidanti sintetici contro lo stress hanno ottenuto risultati notevoli, rinnovando la speranza per la terapia antiossidante.