Természetes antioxidánsok
A C-vitamin és az E-vitamin voltak az első antioxidánsok, amelyeket alkalmaztak. Állatkísérletekben és in vitro vizsgálatokban a C-vitamin és az E-vitamin a szabad gyökök elkapását, az endotélsejtek védelmét és az érelmeszesedéssel összefüggő gyulladásos faktorok (pl. monocita kemotaktikus faktor-1, sejtadhéziós molekula-1, interleukin-6 és tumor nekrózis faktor-𝝰) gátlását mutatta ki. Ezek a jelenségek reményeket ébresztettek az antioxidánsok alkalmazásával kapcsolatban az ateroszklerotikus kardiovaszkuláris betegségek kezelésében. Ezért a múlt század második felétől kezdve a Heart Outcome Prevention Evaluation (HOPE), a Primary Prevention Project (PPP), a Chloseterol Lowering Atherosclerosis Study (Chloseterol-csökkentő ateroszklerózis tanulmány). A Chloseterol Lowering Atherosclerosis Study (CLAS) és más nagy, randomizált, kontrollált vizsgálatok célja a természetes antioxidánsok (C-vitamin, E-vitamin, multivitaminok) szív- és érrendszeri betegségekben kifejtett klinikai előnyeinek igazolása volt: valóban képesek-e lassítani az érelmeszesedés progresszióját és csökkenteni a klinikai érrendszeri eseményeket. A klinikai vizsgálatok eredményei azonban kiábrándítóak voltak: a vizsgálatok túlnyomó többsége kudarcot vallott.
A nagyszámú negatív tanulmány arra késztette az orvostársadalmat, hogy az ateroszklerotikus szív- és érrendszeri betegségek antioxidáns terápiája a végét járja. Ezek a jelenségek a kutatókat is elgondolkodtatták, és 2009-ben Steinberg, az ateroszklerózis oxidatív elméletének megalapítója rámutatott, hogy az E-vitamin és a C-vitamin gyenge antioxidánsok, és nem hatékony antioxidánsok a szervezetben, míg a szintetikus antioxidáns probucol régóta bizonyítottan hatékony.
Szintetikus antioxidánsok
A probucolt először lipidcsökkentő szerként alkalmazták a klinikai gyakorlatban. Az utóbbi években számos tanulmány megállapította, hogy erős antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik. A természetes antioxidánsokkal ellentétben a Probucol egy szintetikus antioxidatív stressz-ellenes szer, amely reprezentatív antioxidánssá vált, és széles körben alkalmazzák számos klinikai területen.
A Probucol klinikai előnyei szorosan kapcsolódnak egyedülálló szerkezetéhez: (1) A probucol 14 lipofil metilcsoporttal rendelkezik, szerkezete teljesen szimmetrikus, erős lipidoldékonysággal rendelkezik, hatékonyan áthalad a szöveteken, és képes bejutni a szövetekbe, hogy antioxidáns hatást fejtsen ki; (2) Erős kötődési képességgel rendelkezik a lipoproteinekhez, és erősen gátolja az alacsony sűrűségű lipoproteinek oxidatív módosítását; (3) A probukolnak 2 antioxidáns aktív csoportja van -fenolos hidroxilcsoport, erős antioxidáns kapacitás és irreverzibilis lánctörési reakció a molekulaszerkezetben a szabad gyökökkel való kötődés után. Ezek a struktúrák meghatározzák, hogy a Probucol nemcsak szöveti típusú antioxidáns, hanem erős és irreverzibilis antioxidáns kapacitással rendelkező láncbontó antioxidáns is, amely erős antioxidáns szerepet játszhat a szövetekben, és számos tanulmány bizonyította, hogy a Probucol jelentős klinikai hatással rendelkezik az ateroszklerotikus érbetegségek, a cukorbetegség, a nefropátia és más klinikai kezelések területén.
Az elmúlt években a szintetikus antioxidáns stresszoldó gyógyszerek figyelemre méltó eredményeket értek el, ami megújította az emberek antioxidáns terápiába vetett reményét.