Antioxydants naturels
La vitamine C et la vitamine E ont été les premiers antioxydants à être utilisés. Lors d'essais sur des animaux et de tests in vitro, la vitamine C et la vitamine E se sont révélées capables de piéger les radicaux libres, de protéger les cellules endothéliales et d'inhiber les facteurs inflammatoires associés à l'athérosclérose (par exemple, le facteur chimiotactique monocyte-1, la molécule d'adhésion cellulaire-1, l'interleukine-6 et le facteur de nécrose tumorale-𝝰). Ces phénomènes ont fait naître l'espoir d'une application des antioxydants dans le traitement des maladies cardiovasculaires athérosclérotiques. C'est pourquoi, depuis la seconde moitié du siècle dernier, les études Heart Outcome Prevention Evaluation (HOPE), Primary Prevention Project (PPP) et Chloseterol Lowering Atherosclerosis Study (Chloseterol) ont été menées. L'étude CLAS (Chloseterol Lowering Atherosclerosis Study) et d'autres grands essais contrôlés randomisés ont été menés pour vérifier les avantages cliniques des antioxydants naturels (vitamine C, vitamine E, multivitamines) dans les maladies cardiovasculaires : s'ils peuvent réellement ralentir la progression de l'athérosclérose et réduire les événements vasculaires cliniques. Cependant, les résultats des études cliniques ont été décevants : la grande majorité des études ont échoué.
Le grand nombre d'études négatives a conduit la communauté médicale à penser que la thérapie antioxydante pour les maladies cardiovasculaires athérosclérotiques était à bout de souffle. Ces phénomènes ont également fait réfléchir les chercheurs et, en 2009, Steinberg, le fondateur de la théorie oxydative de l'athérosclérose, a souligné que la vitamine E et la vitamine C sont des antioxydants faibles et ne sont pas des antioxydants efficaces dans l'organisme, alors que l'antioxydant synthétique probucol a une longue histoire d'efficacité prouvée.
Antioxydants synthétiques
Le probucol a d'abord été utilisé comme médicament hypolipidémiant dans la pratique clinique. Ces dernières années, un grand nombre d'études ont montré qu'il possédait de puissantes propriétés antioxydantes. Contrairement aux antioxydants naturels, le Probucol est un agent antioxydant synthétique, qui est devenu un antioxydant représentatif et qui est largement utilisé dans plusieurs domaines cliniques.
Les avantages cliniques du probucol sont étroitement liés à sa structure unique : (1) Le probucol possède 14 groupes méthyles lipophiles et sa structure est complètement symétrique, avec une forte solubilité dans les lipides, il traverse efficacement les tissus et peut y pénétrer pour exercer des effets antioxydants ; (2) Il possède une forte capacité de liaison avec les lipoprotéines et inhibe fortement la modification oxydative des lipoprotéines de basse densité. (3) Le probucol possède deux groupes actifs antioxydants - le groupe hydroxyle phénolique, une forte capacité antioxydante et une réaction irréversible de rupture de chaîne dans la structure moléculaire après la liaison avec les radicaux libres. Ces structures déterminent que le probucol est non seulement un antioxydant de type tissulaire, mais aussi un antioxydant à rupture de chaîne doté d'une capacité antioxydante forte et irréversible, qui peut jouer un rôle antioxydant important dans les tissus, et un grand nombre d'études ont prouvé que le probucol a un effet clinique significatif dans le domaine des maladies vasculaires athérosclérotiques, du diabète sucré, de la néphropathie et d'autres traitements cliniques.
Ces dernières années, les médicaments antioxydants synthétiques contre le stress ont obtenu des résultats remarquables, ce qui a ravivé l'espoir d'une thérapie antioxydante.